叶酸(Folic Acid)是核酸生物合成的代谢物,也是红细胞发育生长的重要因子,临床用作抗贫血药。叶酸缺乏时,白细胞减少,因此叶酸的拮抗剂可用于缓解急性白血病。如氨基蝶呤(白血宁,Aminopterin)和甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX,Amethopterine)效果较好,已用于临床。氨基蝶呤主要用于银屑病的治疗。用于晚期结肠、直肠癌的治疗,其效果优于氟尿嘧啶加亚叶酸钙的标准方案。