Schwarz等[ 1 ]通过9例男性健康受试者参与的一个随机交叉对照试验,考察了红霉素对P - gp底物他林洛尔(体内基本不代谢)生物利用度的影响。受试者随机服用他林洛尔50mg +单剂量红霉素2g或安慰剂。推测红霉素通过抑制P - gp而提高了他林洛尔的生物利用度,临床应该谨慎合用并及时调整剂量[编著注:红霉素对P - gp的抑制作用一般需要经过多剂量给药过程,单剂量给予红霉素无法立即展现对P - gp的抑制效应。因此本试验设计存在明显的缺陷,结果不足以充分显示红霉素长期应用对P - gp底物他林洛尔代谢的抑制效应] 。
……