本品为特异性阿片受体拮抗剂, 1978年首次报告用于治疗内毒素性休克。纳洛酮能阻断心血管上μ、к受体,从而解除β‐内啡肽对血管的抑制作用(休克时血中的β‐内啡肽水平增高,升高的程度与其血压下降呈负相关),故可逆转休克。纳洛酮对正常人并无加压作用,仅在休克状态下才呈升压作用。有作者建议,在常规抗休克治疗的基础上,加用大剂量纳洛酮抗休克治疗,值得推广。纳洛酮作为一种非特异性抢救药物,被广泛用于急性乙醇中毒、有机磷中毒、地西泮类药中毒、脑血管疾病等危重患者。本品副作用较少,偶尔可出现躁动不安,心律失常和血糖降低等。
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