临床证据: Shon等[ 1 ]通过14例健康受试者参与的一个随机双盲安慰剂交叉对照试验,考察了伊曲康唑( 200mg bid )对单剂量非索非那定( 180mg )药动学的影响。结果发现,与安慰剂相比,伊曲康唑预处理使非索非那定的Cmax升高> 3倍, AUC0 → 6h增加> 3倍。受试者随机服用伊曲康唑或安慰剂共5天,在第5天给予单剂量非索非那定120mg 。受试者单独服用非索非那定60mg ,或者非索非那定+伊曲康唑。结果发现,非索非那定的t1/2和肾清除率仍然为常数,合用单剂量的伊曲康唑(。说明伊曲康唑50mg对非索非那定的抑制就可以达到最大效应,推测伊曲康唑主要抑制肠道P - gp ,而且50mg就可以达到饱和状态。
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