临床证据:临床前研究发现西格列汀是P - gp底物,而大剂量的环孢素具有P - gp抑制作用。受试者随机服用单剂量环孢素600mg +西格列汀100mg ,或西格列汀100mg 。提示大剂量的环孢素可能通过抑制肠道P - gp而增加了西格列汀的吸收过程,但是药物相互作用程度不具有临床意义[编者注:这是一个单剂量的试验,环孢素对P - gp的抑制作用不能通过一个单剂量给药就可以完全展示出来,需要一个多剂量给药的过程。考虑到西格列汀的安全性,在试验条件下合用吉非贝齐虽然使西格列汀的生物利用度增加54% ,但两者之间的药动学相互作用缺乏临床意义。
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