[文献资料]（五）褪黑素

褪黑素受体混合型激动剂‐拮抗剂。2 ﹒ N‐乙酰5‐羟色胺（N‐乙酰血清素，正褪黑素（A.褪黑素中间体。它是在血清素N‐乙酰转移酶所催化的反应中由血清素和乙酰‐CoA所形成，血清素N‐乙酰转移酶为褪黑素生物合成之限速酶。该吲哚胺是褪黑素受体的一种弱激动剂，并且对G蛋白兴奋和抑制cAMP的积累具有中度效应。在纳克分子（nmol／L）浓度时就有活性的褪黑素激动剂。在受体结合方面比褪黑素更强。具有激动剂活性的褪黑素代谢产物。在皮克分子（pmol／L）浓度时就可抑制受体媒介的cAMP积累，并且以放射活性吲哚褪黑素用于受体结合研究。7 ﹒褪黑素（N‐乙酰‐5‐甲氧色胺）（M.溶液对光敏感并易致氧化。