片剂: 1mg 。口服溶液剂: 50ml : 50mg 。一日1次,固定地与或不与食物同服,移植后应尽可能早地开始服用西罗莫司,应在服用环孢素口服溶液4小时后。在细胞中,本品与FK结合蛋白- 12 ( FKBP-12 )结合,生成一个免疫抑制复合物,此复合物对钙调磷酸酶的活性无影响,与哺乳动物的西罗莫司靶分子( mTOR ,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性,阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。不推荐西罗莫司与CYP3A4和P-糖蛋白的强效抑制剂(如:酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉霉素)或CYP3A4和(或)P-糖蛋白的强效诱导剂。限器官移植。
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