[治疗]4 蛋白酶抑制剂

本品与HIV蛋白酶类似, 1995年12月上市是第一个上市的HIV蛋白酶抑制剂。本品在体内主要被肝脏细胞色素P450代谢，代谢后约88%从粪便排出，仅10%从尿排出。药理作用本品可抑制HIV‐1, 2的gag和po多蛋白的切割，阻止病毒颗粒成熟，抑制病毒复制，减少HIV融合细胞形成，P‐24抗原表达，HIV‐前病毒DNA‐PCR和细胞死亡。本品在体内外可致HIV蛋白酶基因48，84和90位氨基酸序列变异，产生耐药性。耐受性较好。常见不良反应多为胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、腹痛及疲劳等。本品与酮康唑或雷尼替丁合用时，生物利用度升高，而与利福平或利福布丁合用时，生物利用度降低。片剂：600mg。