放线菌素D属色肽类抗肿瘤抗生素。根据X射线衍射资料分析,认为发色基团插在DNA相邻两个G‐C碱基对之间,两个环状多肽充塞于DNA双螺旋的小沟中,通过特殊的氢键与位于对面的DNA核苷酸的鸟嘌呤相结合。处于螺旋小沟中的肽链,可以抑制RNA聚合酶沿DNA分子前进,从而阻止mRNA的合成。但放线菌素D不阻断DNA的复制。小剂量时S期细胞最敏感,而大剂量时G1期细胞特别敏感。主要是胃肠道反应和骨髓抑制,可引起明显的粒细胞和血小板减少,常在用药后7~14天出现。静脉注射时应注意切勿漏到血管外。