1963年Knol和Hoechest公司首次合成了维拉帕米。1967年德国Fleikenstein等发现维拉帕米对心脏的作用与溶液中去掉钙离子后作用相似,能降低心脏的收缩性,而不影响膜电位的变化和幅度,从而提出了钙拮抗的机制,以后又证实了其他一系列化合物如硝苯地平等也有相似的作用,1969年正式命名为钙离子拮抗剂。维拉帕米组服维拉帕米前手颤38例、失眠33例、心血管并发症9例、ALT异常12例,服后手颤11例、失眠6例、心血管并发症1例、ALT异常3例。