神经递质和神经活性物质作用于细胞上(内)存在的特异性受体(receptor)而发挥其调节效应。受体为活性物质的作用做准备。一般来说,受体是蛋白质,不仅分布在神经元胞体的细胞膜上,也存在于树突、轴突等膜上,甚至存在于胞核和胞浆内(儿茶酚胺类和肽类等亲水性物质的受体存在于胞膜上,类固醇激素等疏水性物质的受体存在于胞浆或胞核内)。一个神经元上可分布有多种受体。配体(ligand)是指能与受体结合的物质的总称。