Bernheim证明苯甲酸和水杨酸有增加结核杆菌耗氧量的作用,推测类似化合物会对结核分枝杆菌的正常代谢产生影响,并根据相关联物质可能具有相反作用的理论,导致了对氨水杨酸抑制结核杆菌活性的发现。对氨水杨酸抗菌谱极窄,仅对细胞外的结核杆菌有抑制作用,其MIC为1~10mg/L。单独使用对氨水杨酸治疗人体的结核病价值很小,其疗效较链霉素、异烟肼或利福平低得多。7小时内经尿排出约口服量的85%,其中约50%~55%为乙酰化代谢物,其余大部分为游离酸,小量为游离的和乙酰化的对氨水杨酸以及2,4‐二羟苯甲酸,药物在尿中浓度高,治疗量时可达3000~5000mg/L。告诫患者如出现发烧、咽喉痛、异常出血等,应立即告诉医生并停药。
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