黄体生成素释放激素(L H‐RH)是由下丘脑分泌的肽类激素,与垂体的L H‐RH受体结合生成和释放黄体生成素(L H)和促卵泡生成素(FSH)。亮丙瑞林为9个氨基酸构成的肽,结构与L H‐RH类似,可竞争其与L H‐RH受体的结合,导致L H和FSH分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素及睾丸雄激素的产生,使激素敏感性肿瘤萎缩。抑那通为亮丙瑞林的缓释剂。研究证明,注射抑那通后3周血中睾丸素可降低至睾丸切除水平(1.0ng/ml以下)。用药初期由于高活性的L H‐RH衍生物对垂体‐性腺系统的刺激作用,使血中睾丸素水平一过性增高,可使前列腺癌患者骨转移灶疼痛加剧,排尿困难或有脊髓压迫。粉针剂:3.75mg(附有溶媒2ml)。
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