本品口服后以药物原形迅速吸收,健康成年男子口服80mg,2~3小时达到血药浓度峰值,药物浓度‐时间曲线下面积(AUC)为22.96(μ g · h)/ml(用药15日后),7日可达稳态血药浓度,且药物浓度随用量增加而相应升高,食物几乎不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大于99%,平均表观分布容积为33L。本品通过肝脏代谢为5‐甲基羟基塞曲司特及4‐羟基塞曲司特,经肾脏排泄(排泄率为9%~15%),消除半衰期为17.5~36小时。与健康成年人相比,老年患者AUC及半衰期增加(或延长)了1.5~2倍,达峰时间亦滞后。连续用药,未见药物蓄积。塞曲司特颗粒:每小包40mg。
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