[治疗]39﹒1药物发现［1］

西拉马多（Ciramadol）是美国Wyeth‐Ayerst公司在开发的一种阿片受体激动‐拮抗剂类镇痛药。有鉴于此类衍生物的结构与抗抑郁药更非辛（Gamfexine）相似，他们通过大鼠脑组织实验，发现此类化合物能抑制［ 3 H ］丙米嗪②与大鼠脑组织受体的结合，具有潜在的抗抑郁活性。动物实验表明苯环取代基分别为：4‐甲氧基、3‐甲氧基、3，4‐二氯、3‐溴‐4‐甲氧基的4个化合物在单次给药即表现出良好的抗抑郁活性，而其中的4‐甲氧基、3‐溴‐4‐甲氧基取代物没有胆碱能及抗组胺副作用。此药是首个选择性5‐H T和NE双重再摄取抑制剂（SNRIs）类抗抑郁药。