[治疗]A‐127722和A‐147627（ABT‐627）［51，52］

147627）是吡咯烷羧酸衍生物，A‐127722是其消旋体。A‐127722竞争性抑制ET‐1与克隆的人ETA和ETB受体结合的Ki值分别为0.069和139nmol／L。抑制ET‐1引起的心包膜平滑肌释放花生四烯酸的pA2值为10.5，对抗ET‐1引起的大鼠主动脉收缩的pA2值为9.2。口服0.1mg／kg产生明显的对抗作用，10mg／kg产生最大拮抗作用。在原发和转移性前列腺癌，ET‐1通过直接和间接作用促进其增生，而A‐127722能有效对抗。A‐127722（每天30mg／kg）处理大鼠可完全防止L‐NNA（每天40mg／kg）引起的尿蛋白增加和肾小球损伤，部分防止血压升高、血管损伤和小管间质损伤。耐受良好，一过性头痛是最常见的不良反应。