利多卡因禁用于对利多卡因和其他胺类局麻药过敏、充血性心力衰竭、严重心肌受损、心动过缓、易激综合征、阿‐斯综合征、肝或肾功能障碍患者、严重房室传导阻滞、严重窦房结功能障碍、有癫痫大。发作史及休克患者。慎用于孕妇、哺乳期妇女、新生儿与早产儿、低血容量及休克和老年患者。利多卡因慎与抗惊厥药苯妥英钠及苯巴比妥,抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺及普萘洛尔,拟肾上腺素类药物异丙肾上腺素、去甲肾上腺素,抗组胺药西咪替丁,肌松药氯化琥珀胆碱及其他神经肌肉阻滞剂合用,否则会增加毒性反应,引起严重后果。布比卡因禁用于对布比卡因过敏的患者。普鲁卡因禁与葡萄糖液配伍使用,否则可降低其局麻作用。
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