对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变为四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干扰RNA,蛋白质合成。8 ﹒与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。大剂量注射本品2~6小时后,可肌内注射亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙)3~6mg,每6小时1次,注射1~4次,可减轻或预防副作用。
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