[治疗]三、常用苯二氮类药物

口服吸收迅速而完全，经0 ﹒ 5～1.5小时达峰浓度。肌内注射时，由于体液pH值的影响，吸收缓慢而不规则，且峰浓度低于同剂量口服，故急需发挥疗效时应口服或静脉注射。苯二氮类只有极少数在体内原形排泄，所以消除半衰期主要依赖于肝药酶代谢转化的速率。地西泮主要活性代谢物为去甲西泮（nordiazepam，去甲安定），消除半衰期超过40小时（见图19‐。6），部分也转化为羟西泮（temazepam），去甲西泮进一步转化成奥沙西泮（去甲羟西泮，去甲羟安定），仍具有药理活性，最后与葡萄糖醛酸结合由尿中排出。应用肝药酶抑制剂如西咪替丁等药物可抑制地西泮在肝脏的代谢，导致清除率降低，t1／2延长。