本品及体内代谢物罗沙替丁为选择性H 2受体拮抗药,其抗分泌效力为西咪替丁的3~6倍、雷尼替丁的2倍。与西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁不同的是,它对动物这种实验模型具有黏膜保护作用。对下丘脑-垂体-性腺或下丘脑肾上腺功能无显著影响,因此它没有抗雄激素活性。95%),并通过酯解作用脱乙酰基,迅速转化为活性代谢物罗沙替丁。主要在血浆和尿中代谢,主要代谢物为罗沙替丁,从尿中回收总的放射性活性物质大约占给药量的96%,罗沙替丁约占其中55%。用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡,卓-艾综合征、反流性食管炎等,也可用于麻醉前给药防止吸入性肺炎。罕见头痛、失眠、倦怠及血压上升。
……