1995年,NINDS(National Institutesof Neurological Disorderand Stroke)的临床试验证明了急性缺血性脑卒中后3小时内静脉给予rt‐PA的疗效,据此,美国FDA批准rt‐PA用于临床。十多年来,rt‐PA溶栓治疗是唯一被临床试验证明有效的治疗急性缺血性脑卒中的方法。Rt‐PA可进入脑内的细胞间隙,结合到细胞表面的低密度脂蛋白受体相关蛋白、膜联蛋白(annexin)Ⅱ,或裂解N‐甲基‐D‐门冬酰胺(NMDA)受体的NR1亚单位,导致钙内流增加,诱导兴奋性毒性、神经元死亡。但是,在临床试验中还未发现这种毒性。
……