当性刺激引起局部一氧化氮释放时,本品可抑制PDE5,增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血流入海绵体内。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。绝对生物利用度约为40%。本品主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P 450 3A4(主要)和P 450 2C9(次要)清除,主要循环代谢产物是N‐去甲基代谢物,后者将被进一步代谢。本品在临床上用于男性勃起功能障碍的治疗。