罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,为过氧化物酶体增殖激活受体γ(peroxisome proliferator activated receptor‐gamma,PPAR‐γ)高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中,均存在PPAR受体。本品激活PPAR‐γ核受体,从而调节胰岛素反应基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。罗格列酮口服后其绝对生物利用度为99%,血药浓度达峰时间为1小时。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白结合[ 1 ]。罗格列酮能否通过人的胎盘尚不详。在妊娠首8周内应用了包括罗格列酮在内的多种药物。罗格列酮能入大鼠乳汁,是否入人乳则不详。
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