口服后迅速在胃肠内吸收,均匀地分布于体内各器官与组织中,单剂量口服T max 0 ﹒ 5~1.5小时,脑脊液中药物浓度比血浆中低8.5倍。对GABA B受体有亲和力,在GABA B受体突触前与之结合从而抑制兴奋性氨基酸天门冬氨酸、谷氨酸的释放与降低单突触性或多突触性反射与/或神经元内K +外流,产生超极化作用,使锥体束受损后引起的骨骼肌痉挛状态缓解、张力降低,运动功能恢复。随后又用于治疗儿童与25岁以下脑性瘫痪,例如由分娩时缺氧、头颅外伤或炎性疾病引起的痉挛状态。服用中枢神经系统抑制药、酒精、左旋多巴及降压药的病人应注意可增强其作用。
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