通过抑制过氧化物酶,阻止碘离子氧化和酪氨酸碘化,以及碘化酪氨酸的偶联,进而抑制甲状腺激素的合成。 D 临床群体研究结果显示,患甲状腺功能亢进孕妇在妊娠期间应用他巴唑与婴儿先天畸形的发生之间无相关性,而且服用本药组引起胎儿先天缺陷的比率较未服用药物的对照组低,因而认为母体甲状腺功能亢进本身会引起胎儿畸形,使用他巴唑反而降低了其发生畸形的可能性。一些个案病例报道,在孕期前三个月服用他巴唑的病人,其新生儿发生头皮缺损、尿道下裂、有的出现乳头缺失、食管闭锁合并气管食管瘘、精神发育迟缓等。甲亢孕妇如果使用他巴唑,应尽可能使用能控制母体甲亢症状的最小剂量,使母体游离甲状腺素水平维持在轻度甲状腺功能亢进的范围内。单次服用10mg 35硫(35 S)标记药物2小时后,胎儿/母体血清药物浓度比为0.72 和0.81,乳汁中浓度约为给药剂量的0.22%和0.24%。过去认为哺乳期不应使用他巴唑或碳咪唑,如果需要药物治疗则选用丙基硫脲嘧啶,因为该药在生理pH 条件下为离子状态,且80%药物与蛋白结合,因而不易分泌进入乳汁。这项研究的对象是139位甲状腺功能亢进的哺乳期母亲,她们在哺乳期均接受10~20mg/day 他巴唑治疗,其中6例授乳妇母亲口服20mg/day,哺乳后2小时,6例个婴儿血中他巴唑浓度都低于0.03μg/ml。 [1]Milham S Jr,El edge W.Maternal methimazole and congenital defects in children.Teratology 1972,5∶125
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