[治疗]（四）研究药物转运器

在Caco‐2细胞模型中表达主动转运系统非常费时，可能随营养条件发生改变［ 68，69 ］，培养条件如传代次数能明显改变Caco‐2细胞单层模型的生物特征和转运性质［ 70‐72 ］。一般来说，较大的极化比值（即BL‐AP药物转运速度与AP‐BL药物转运速度比）表示存在有MDR1参与的主动转运，如表13‐3所示，但极化比值是由系统中相关药物分子的MDR1转运活性和药物分子固有渗透性所决定。具有较大固有渗透性的药物分子极化比值较小。最后，因为转运过程具有可饱和性，增加药物浓度会减小极化比值，故在分析极化比值意义时要特别小心。拟肽类抗生素如头孢氨苄、抗病毒药物伐昔洛韦是肽转运器PepT1底物。