第四节 抗菌药物作用机制

近代对β‐内酰胺类抗生素的作用机制研究显示：β‐内酰胺类抗生素的杀菌作用主要是与细胞内膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白（penicillin‐binding protein PBPs）相结合，抑制转肽酶的转肽作用，从而阻碍了交叉联接，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖。导致细菌溶菌死亡。PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质，不同的PBP有不同的功能，主要的PBPs包括高分子量的PBP1a，1b，2和3，分别参与细菌的伸长与分裂。不同的β‐内酰胺类抗生素对不同的PBPs亲和力不同。体外利用细菌蛋白提取物分析以及检测氨基苷类抗生素对t mRNA氨酰化的抑制作用来检测抗生素对细菌蛋白质合成的影响。抗生素药物浓度选择一般参照MIC值。