本品系乙醇胺衍生物,为第一代抗组胺药。抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,但镇静作用相似。本品可与组织中释放出来组胺竞争效应细胞上的H 1受体,从而阻滞过敏反应;还具有镇静催眠、局麻、镇吐和抗M 胆碱样作用。口服或注射给药,吸收迅速而完全,t max约1~4小时,98%与血浆蛋白结合,t 1/2β为4~7小时。对怀孕绵羊的研究发现,本品胎盘转运很快,静脉注射本品100mg 后5min 胎仔血药浓度可达峰值。但是,随后的对超过2300名婴儿的回顾性研究表明,前三个月服用本品与唇/腭裂或其他畸形没有联系。 本品可分泌进入乳汁,虽然其浓度尚不致对婴儿产生明显作用,但考虑到新生儿和婴儿对抗组胺药比较敏感,建议哺乳期间禁止使用本品。 [1]Brost BC,Scardo JA,Newman RB.Diphenhydramine overdose during pregnancy:lessons from the past. Am J Obstet Gynecol.1996,175∶1376-7 [2]Heinonen OP,Slone D,Shapiro S.Birth Defects and Drugs in Pregnan cy.Lit leton,MA:Publishing Sciences Group,1977,p 322-7 [3]Aselton P,Jick H,Milunsky A,et al.First-trimester drug use and con genital disorders.Obstet Gynecol.1985,65∶451-5 [4]Briggs GG,Freeman RK,Yaf e SJ,Drugs in Pregnancy and Lactation,6th edition,Wil iams &Wilkins,2002 p426 [5]Kargas GA,Kargas SA,Bruyere HJ JR,et al.Perinatal mortality due to interaction of diphenhydramine and temazepam.N Engl J Med.1985,313∶1417-8 [6]Mil er AA.Diphenhydramine toxicity in a newborn:a case report.J Peri-natol.2000,20∶390-1
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