[速览]四、以EGFR及其突变体为靶点的肿瘤治疗

人的egfr基因定位于第7号染色体的短臂（7p13‐p12），它编码的产物EGFR由1186个氨基酸组成，包括胞外区、跨膜区、胞内区3个部分，分子量为170kDa。EGFR属Ⅰ类受体酪氨酸激酶，它的胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增殖及分化中起着至关重要的作用。另外，在一些肿瘤如恶性胶质瘤、非小细胞性肺癌、乳腺癌、儿童胶质瘤、成神经管细胞瘤及卵巢癌等中还可检测到EGFR缺失，最为常见的EGFR缺失突变型是EGFRV Ⅲ，EGFRV Ⅲ失去了配体结合区，但是可自身活化酪氨酸激酶，刺激下游信号通路的激活，而不依赖于与其配体结合。目前，进入Ⅱ期临床试验的EGFR的小分子抑制剂有CI‐。