在研究N,N ’双烷基肼类化合物对单胺氧化酶(MAO)抑制作用的过程中,发现N甲基取代的肼类化合物对动物有不同程度的抗肿瘤作用。丙卡巴肼需经体内代谢活化才发挥抗癌作用,首先经细胞色素P 450代谢生成氧化偶氮化合物,再经肝微粒体代谢生成具有烷化作用的叠氮化合物,对DNA进行烷基化或非正常的转甲基作用,从而抑制癌细胞DNA和蛋白质合成[ 44 ]。