抗代谢药物(antimetabolites)是干扰细胞正常功能,特别是DNA复制合成的一类药物,化学结构接近于一些代谢必需产物,能竞争结合生物酶,从而阻断核酸生物合成和利用,导致肿瘤细胞死亡。所不同在于其抑制核糖核苷酸还原酶所致细胞内脱氧核苷酸减少,刺激活化吉西他滨的脱氧胞苷激酶,进而抑制了吉西他滨的胞苷脱氨基酶进而达到自我增效作用。其他不良反应有发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力、厌食、咳嗽、失眠等。近来关于吉西他滨的耐药机制研究也相当突出,前瞻性药物基因组研究核苷转运蛋白ENT1、核糖核苷酸还原酶M1(RRM1)、胞苷脱氨酶(CDA)等一系列耐药因子,为其治疗评价以及开发新药都提供了新的证据。
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