24例健康受试者随机接受A试验(间隔12小时服用2个剂量的达沙替尼50mg )或B试验(服用第1个剂量的达沙替尼前2小时服用法莫替丁40mg , 10小时再服用第2个剂量的达沙替尼)或C试验(在服用第1个剂量的达沙替尼前2小时服用氢氧化铝/氢氧化镁复方30ml 。在12小时后合用第2个剂量的达沙替尼) ,每个周期间隔7天的洗脱期。结果发现,达沙替尼单用和在服用法莫替丁2小时后再服用时其血药浓度相似,但是在服用法莫替丁10小时后的达沙替尼的血药浓度降低60% 。提示应避免法莫替丁等组胺2受体阻断药( H2RA )与达沙替尼合用。作用机制:法莫替丁通过升高pH而降低达沙替尼的生物利用度。
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