1943年,利多卡因由瑞典化学家NilsL ōfgren合成,由于起效快、时效长、弥散广、化学性质稳定、毒副作用小于普鲁卡因,在局部麻醉上得到了广泛的应用,在局部麻醉的发展历史上具有举足轻重的地位。随后开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常,由于安全有效、作用快、消失快,治疗剂量下血压不降低,不抑制心肌收缩力,现已成为治疗各种原因所引起的室性心律失常首选药物。利多卡因作用于循环系统,引起低血压及心动过缓,血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、抑制心肌收缩力和心输出量下降。