肽类ET受体拮抗剂:对ET‐1进行构效关系研究发现,其[ 1~15 ]为非活性区,而[ 16~21 ]为活性区,故以此为模板合成了肽类内皮素受体拮抗剂。因此,许多制药公司致力于有口服活性的非肽类ET受体拮抗剂的研究。循环系统是ET受体拮抗剂重要的靶部位,一些临床试验结果表明,内皮素受体拮抗剂可以用于治疗包括高血压、心衰、血管损伤等在内的一些心血管疾病,更加深入广泛的各种临床试验研究正在进行之中。相信不久的将来,内皮素受体拮抗剂将成为治疗心脑血管疾病的新手段。