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临床证据：Kivist ō等［ 1 ］通过19例健康男性受试者参与的一个随机安慰剂交叉对照试验，考察了CYP诱导剂利福平对他莫昔芬药动学的影响。受试者随机服用利福平600mg／d或安慰剂共5天，在第6天合用单剂量他莫昔芬80mg。结果发现，与安慰剂相比，利福平使他莫昔芬的AUC减少86%，Cmax降低55%，t1／2缩短44%。使主要活性代谢物N‐去甲他莫昔芬的AUC降至安慰剂组的38%。提示利福平能显著加快他莫昔芬及其主要活性代谢物的代谢，降低抗雌激素治疗作用，临床应该避免合用。