巴比妥类用于镇静催眠时常口服给药,此剂量下吸收快而完全,主要吸收部位在小肠,钠盐比其相应的游离酸吸收更快。必要时肌内注射,但应在肌肉丰富部位作深部注射,以避免浅部注射时引起的疼痛和可能的坏死。有些巴比妥类(如司可巴比妥)还可制成特殊制剂用于直肠给药。控制癫痫状态(苯巴比妥钠)或诱导、维持普通麻醉(如硫喷妥,甲己炔巴比妥)时常用静脉给药。其它代谢方式还有:N‐羟基化,硫巴比妥类脱硫基形成氧巴比妥类,巴比妥酸环打开,N‐烷基巴比妥类的N‐位脱烃基生成活性代谢物(如甲苯比妥代谢成苯巴比妥)。反复给药(尤其是苯巴比妥),因诱导肝微粒体酶,使半衰期缩短。
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