为白色或淡黄色粉末,易结块,微有氨臭,味苦。久置空气中吸收CO2并析出茶碱,溶于水,不溶于乙醚和乙醇,其水溶液呈碱性。氨茶碱催醒的机制尚不十分明确,可能是抑制了磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(c A MP)破坏减少,从而增加了脑细胞内c A MP的水平,竞争性地占领腺体受体,拮抗腺苷对中枢神经系统的作用,间接地影响中枢乙酰胆碱的浓度。氨茶碱逆转哌替啶、芬太尼的呼吸抑制机制,是因其降低了二氧化碳诱发呼吸起动的阈值。氨茶碱在体内释放出有效成分茶碱,后者的蛋白结合率约60%,正常人t1/2为3~9小时,治疗血药浓度为5~20 μ g/L,但以10~20 μ g/L为宜。
……