[治疗]多拉司琼（dolasetron）

静脉给予本品后迅速被清除（t1／2 ＜ 10min），并全部代谢成临床上最相关的氢多拉司琼。从多拉司琼还原成氢多拉司琼是通过普遍存在的羰基还原酶介导的，之后的氢多拉司琼羟基化主要是CYP2D6在起作用，而氢多拉司琼的N‐氧化则依靠CYP3A4和黄素单氧合酶起作用。氢多拉司琼随尿液排出的原药占静脉给药量的53%，其他随尿液排出的代谢物有葡糖醛酸结合物和N‐氧化物。氢多拉司琼迅速出现在血浆中，静脉给药后0.6小时就达C max。氢多拉司琼通过多个途径消除，主要以葡糖醛酸结合物和羟化物随尿液排出。在静脉给予50～200mg，氢多拉司琼显示出线性动力学，与输注的速度无关。1 ﹒合用西咪替丁可使氢多拉司琼的血药浓度升高24%。