H MG‐CoA(3‐烃‐3‐甲戊二酰辅酶A)还原酶是合成内源性Ch的限速酶,能促使H MG‐CoA还原成甲羟戊酸,成为合成Ch的中间体。将此酶加于[ 14C ] H MG‐CoA反应液,经一定时间孵温后测定[ 14C ]甲羟戊酸内酯含量,可评价H MG‐CoA还原酶的活性强度。在此基础上用以测定药物对H MG‐CoA还原酶的影响。以雄性大鼠肝细胞原代单层培养制备若干份,用无脂蛋白培养基,分别加不同浓度的HMG‐CoA还原酶抑制剂,并设空白及阳性药对照,孵育1h。取另一部分细胞测定蛋白量,并计算每mg细胞蛋白相应的Ch新合成量,从而计算H MG‐CoA还原酶抑制剂的作用强度及其IC50。
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