主要在肝脏内代谢,主要代谢产物为4‐氧‐异维A酸,从胆汁和尿液中排出。异维A酸不贮存于组织中,几乎100%于白蛋白结合,半衰期10~20小时,每日口服2次,每次40mg,连续1个月未发现药物在体内蓄积。服药期间患者应忌酒,给予低脂、低碳水化合物饮食,必要时用降血脂药物或降低异维A酸的剂量。异维A酸对结节性囊肿性痤疮的疗效优于四环素及DDS,治疗1个月皮脂分泌减少70%~90%。有人用异维A酸每日0.5mg/kg,连续20周治疗92例酒渣鼻,结果平均丘疹数由治疗前的42个降为5个,脓疱由11个降为0.6个,水肿、红斑、毛细血管扩张亦显著减少,肥大的皮脂腺消退,鼻赘显著缩小,油性皮肤变干。
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