[速览]西地那非 Sildenafil〔I〕

本品为阿片中异喹啉类生物碱之一，含量约1%。消除以肝脏（经细胞色素P 450同工酶3A4)代谢为主，生成有活性的N-去甲基代谢产物，其性质与西地那非近似，为其50%。主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%)，一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%)。基于药效和耐受性，剂量可增至100mg（最大推荐剂量）或降至25mg。H IV蛋白酶抑制剂利托那韦(ri tonavi r)可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加11倍)。细胞色素P 450同工酶3A4(CYP 450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P 450(CYP。片剂：25mg。