口服吸收可达90%~95%,于1~2小时血药浓度达峰,但食物与PAS能影响其吸收速度和吸收量。在肝内代谢,主要代谢产物仍具有抗菌活性。肝功能损害时,血药浓度可升高,半衰期也相应延长。本品对肝微粒药酶有诱导作用,反复用药后,药物代谢(包括首过效应)加强,约在2星期后,半衰期可缩短为2小时。利福平对繁殖期结核杆菌作用最强,对静止期的结核杆菌也有杀菌作用,但所需浓度比繁殖期细菌约高10倍。肺结核初治病例,利福平每日600mg与异烟肼每日300mg,3个月痰菌转阴率为92%,6个月后痰菌转阴,症状及空洞均明显好转,痰量减少。利福平每日450~600mg治疗对氨苯砜敏感或耐药的麻风患者均有快速而显著的疗效,但其疗程较长。
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