[治疗]阿折地平Azelnidipine

给健康男子单剂量口服本品0 ﹒ 5～20mg后,很快被吸收。2～3小时后达最大血浆浓度，其血药浓度水平呈剂量依赖性。主要被肝细胞色素酶P4503A4（CYP3A4）代谢，t1／2约为14.6～20.9小时，在固定剂量反复服用后，血药浓度在1周内达稳态浓度。与健康成人相比较，对于肾功能低下和高龄患者，其血药浓度水平有上升趋势，但在1周内达稳态浓度，该上升浓度水平没有超过安全浓度范围。在相同降压程度时，对心率反射性加速作用依次是硝苯地平》氨氯地平＞阿折地平。阿折地平降低心率的作用不易造成房室传导延迟和心肌收缩力下降，不产生抗药性。