本品口服给药后自胃肠道吸收完全,但较缓慢,蛋白结合率高,T max为4小时,C max随剂量而异。主要分布于红细胞、白细胞及肺、肝、肾等组织,能透过胎盘,代谢产物由肾脏缓慢排出,半衰期为90小时,可持续30天以上。本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄啶(TMP)相似,均为二氢叶酸还原酶抑制剂,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,最后使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫、弓形虫的繁殖受到抑制。每日25mg用至1周以上,即可出现叶酸缺乏现象,从而影响代谢较快的骨髓和消化道,出现骨髓抑制和消化道症状,导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少,及时停药可自行恢复。
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