对血管紧张素Ⅱ受体(AT1)有高度选择性,在受体水平阻断肾素‐血管紧张素系统(RAS),与ACE抑制药比较,具有作用专一的特点。AT1受体被阻滞后,血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮的作用受到抑制,导致血压降低,具有与ACE抑制药相似的抗高血压作用,但作用更完全。其阻滞Ang Ⅱ的促心血管细胞增殖肥大作用,能防治心血管的重构,有利于提高抗高血压与心力衰竭的治疗效果,长期用药能抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚。对血容量不足的患者(如应用大剂量利尿药治疗的患者),可考虑起始量为1次25mg,1日1次。与利尿药合用降压作用增强。氟康唑可抑制本品转化为活性代谢产物EXP3174。
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