大环内酯类抗生素,其免疫抑制作用与环孢素相似,在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比环孢素强10 ~ 100倍。用于器官移植的抗排异反应,尤其适用于肝移植,还可用于肾、心、肺、胰、骨髓及角膜移植等。肝移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.1 ~ 0.2mg/kg ,肾移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.15 ~ 0.3mg/kg ,分2次口服,术后6小时开始用药,再逐渐减至维持剂量,每日0.1mg/kg ,分2次服。1 .经肝药酶CYP3A4同工酶代谢并可抑制CYP3A4及P -糖蛋白( P-gp )转运活性的药物,可抑制本品代谢及排泄,增加本品的血药浓度和毒性。本品为肝药酶底物,易受肝药酶抑制影响,须注意药物相互作用。
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