本品为白色或类白色的结晶性粉末。几乎无臭,味苦。易溶于乙醇或冰醋酸,微溶于水。本品的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用,对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似。主要作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,抑制肠道平滑肌的收缩,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的通过时间。经肝脏代谢,由于对肠壁具有高亲和力和首过作用,故几乎不进入全身血液循环。过量时,可能出现中枢神经抑制症状,可用纳洛酮作为解毒剂,由于本品作用持续时间比纳洛酮长1~2h,故需至少监测48h。腹泻患者常伴有水、电解质丧失,尤其是儿童,用本品治疗时应注意同时适当补充水和电解质。
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