雷尼替丁的化学结构中有一呋喃环,可对H2受体具有特异性竞争抑制作用,抑制胃酸分泌和降低胃酶活性。雷尼替丁吸收入体内后,30%在肝内代谢为氧化氮、氧化硫和去甲衍生物,70%以原形从肾排泄,肾清除率为每分7.2ml/kg。雷尼替丁与细胞色素氧化酶P450的结合较西咪替丁小10倍,故不干扰某些药物在肝中的代谢。口服雷尼替丁150mg,每日2次,其24小时内的胃酸分泌量可减少70%,夜间泌酸量减少90%。有人认为雷尼替丁对反流性食管炎的药效不仅来自抑制胃酸分泌,还可能由于增高下端食管括约肌压力,减少酸性胃液向食管腔内的反流量。但雷尼替丁能通过抑制P450使华法林的清除率下降,使硝苯吡啶的半衰期明显延长。
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