口服吸收完全,8~12小时达峰。吸收后分布于全身,可透过胎盘屏障,血浆蛋白结合率约90%。经肝脏代谢,主要代谢产物去甲替林,从肾脏排出体外,也可从乳汁排泄。半衰期9~25小时。对阿米替林过敏。本药可透过胎盘屏障,动物实验表明孕期服用大剂量阿米替林对胎儿有影响,但人类孕期用药安全性尚不清楚。阿米替林可经乳汁排泄,对哺乳期婴儿有潜在不良影响,故用药需权衡利弊。4 ﹒硫糖铝可明显影响本药吸收,使阿米替林药时曲线下面积减少约50%。9 ﹒阿米替林可提高机体对酒精的反应性,如过量饮酒易致酒精中毒。