口服后吸收迅速、完全,绝对生物利用度为40%~50%,服后15分钟血浆浓度即可达到最佳作用水平,Tmax1~2小时。口服5~20mg时,血浆浓度相应地成比例增加,98%与血浆蛋白结合。西沙必利通过氧化N‐去羟基作用与芳香性去羟基作用而被代谢,主要代谢产物为4‐氟‐2‐羟西沙必利,3‐氟‐4羟‐西沙必利与去甲西沙必利等,大部分以代谢产物形式被排出,粪尿各约50%,排泄半衰期约10小时。无拟胆碱作用,也无抗多巴胺作用。用药过量时表现为腹部痉挛和排便次数增加,一旦用药过量,可服用活性炭。酮康唑、依曲康唑、咪康唑、氟康唑、红霉素、克拉霉素等可抑制西沙必利代谢,导致其血浆浓度升高,会引起ECG中QT间期延长。
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